Thiocolchicoside

Thiocolchicoside
Image illustrative de l’article Thiocolchicoside
Identification
No CAS 602-41-5
No ECHA 100.009.107
No CE 210-017-7
Code ATC M03BX05
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C27H33NO10S [Isomères]
Masse molaire[1] 563,617 ± 0,032 g/mol
C 57,54 %, H 5,9 %, N 2,49 %, O 28,39 %, S 5,69 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le thiocolchicoside est un dérivé semi-synthétique de la colchicine. Il est utilisé comme médicament myorelaxant (sous les noms commerciaux Coltramyl et Miorel par exemple) aux effets anti-inflammatoires et analgésiques[2],[3],[4],[5]. Son mécanisme d'action est inconnu, mais on pense qu'il agit par l'antagonisme des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAchRs). Cependant, il semble également être un antagoniste compétitif des récepteurs GABAA et de la glycine[6],[7]. En tant que tel, il présente une puissante activité convulsivante et ne doit pas être utilisé chez les personnes sujettes aux crises épileptiques[8],[9],[10].

La balance bénéfices-risques est incertaine[11].

Effets secondaires

Les effets secondaires du thiocolchicoside peuvent inclure des nausées, des réactions allergiques et des malaises vagaux[12]. Des lésions hépatiques, une pancréatite, des troubles des cellules sanguines, des troubles cutanés graves, une rhabdomyolyse et des troubles de la reproduction ont tous été enregistrés dans les bases de données de pharmacovigilance françaises et européennes, ainsi que dans les mises à jour périodiques soumises aux agences réglementaires. Ces données ne spécifient pas la fréquence des troubles ni n'identifient les populations de patients les plus susceptibles. Le thiocolchicoside est tératogène chez les animaux de laboratoire et endommage également les chromosomes. Les données humaines se limitent à un suivi d'environ 30 femmes enceintes (sans malformations majeures) et à des rapports de perturbations de la spermatogenèse, y compris des cas d'azoospermie. En pratique, il n'y a aucune justification à exposer les patients aux effets indésirables du thiocolchicoside. Il est préférable d'utiliser un analgésique efficace et bien connu pour les patients se plaignant de douleurs musculaires, en commençant par le paracétamol[13].

Bien que les relaxants musculaires puissent avoir comme principal effet secondaire la sédation, le thiocolchicoside est exempt d'effets sédatifs, probablement en raison de son absence de potentialisation des récepteurs GABAA[6].

Pharmacocinétique

Le thiocolchicoside se décompose dans le corps en un métabolite appelé 3-déméthylthiocolchicine (également connu sous le nom de SL59.0955 ou M2) qui pourrait endommager les cellules en division, induisant ainsi une toxicité chez l'embryon, des changements néoplasiques et une réduction de la fertilité chez les hommes[14]. Par conséquent, la dose orale recommandée ne doit pas dépasser 7 jours et la durée de la dose en injection intramusculaire ne doit pas dépasser 5 jours[15]. Les préparations cutanées locales sont moins toxiques.

Notes et références

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ Tüzün F, Unalan H, Oner N, Ozgüzel H, Kirazli Y, Içağasioğlu A, Kuran B, Tüzün S, Başar G, « Multicenter, randomized, double-blinded, placebo-controlled trial of thiocolchicoside in acute low back pain », Joint, Bone, Spine, vol. 70, no 5,‎ , p. 356–61 (PMID 14563464, DOI 10.1016/S1297-319X(03)00075-7)
  3. ↑ Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S, « The efficacy of topical thiocolchicoside (Muscoril) in the treatment of acute cervical myofascial pain syndrome: a single-blind, randomized, prospective, phase IV clinical study », Agri, vol. 21, no 3,‎ , p. 95–103 (PMID 19780000, lire en ligne)
  4. ↑ Soonawalla DF, Joshi N, « Efficacy of thiocolchicoside in Indian patients suffering from low back pain associated with muscle spasm », Journal of the Indian Medical Association, vol. 106, no 5,‎ , p. 331–5 (PMID 18839644)
  5. ↑ Ketenci A, Ozcan E, Karamursel S, « Assessment of efficacy and psychomotor performances of thiocolchicoside and tizanidine in patients with acute low back pain », International Journal of Clinical Practice, vol. 59, no 7,‎ , p. 764–70 (PMID 15963201, DOI 10.1111/j.1742-1241.2004.00454.x Accès libre, S2CID 20671452)
  6. ↑ a et b Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G, « The muscle relaxant thiocolchicoside is an agonist of GABAA receptor function in the central nervous system », Neuropharmacology, vol. 51, no 4,‎ , p. 805–15 (PMID 16806306, DOI 10.1016/j.neuropharm.2006.05.023, S2CID 11390033)
  7. ↑ Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G, « Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes », European Journal of Pharmacology, vol. 558, nos 1–3,‎ , p. 37–42 (PMID 17234181, DOI 10.1016/j.ejphar.2006.11.076)
  8. ↑ De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, Sechi G, « Epileptic seizures after treatment with thiocolchicoside », Epilepsia, vol. 42, no 8,‎ , p. 1084–6 (PMID 11554898, DOI 10.1046/j.1528-1157.2001.0420081084.x Accès libre, S2CID 24017279)
  9. ↑ Giavina-Bianchi P, Giavina-Bianchi M, Tanno LK, Ensina LF, Motta AA, Kalil J, « Epileptic seizure after treatment with thiocolchicoside », Therapeutics and Clinical Risk Management, vol. 5, no 3,‎ , p. 635–7 (PMID 19707540, PMCID 2731019, DOI 10.2147/tcrm.s4823 Accès libre)
  10. ↑ Sechi G, De Riu P, Mameli O, Deiana GA, Cocco GA, Rosati G, « Focal and secondarily generalised convulsive status epilepticus induced by thiocolchicoside in the rat », Seizure, vol. 12, no 7,‎ , p. 508–15 (PMID 12967581, DOI 10.1016/S1059-1311(03)00053-0 Accès libre, S2CID 14308541)
  11. ↑ « Thiocolchicoside (Miorel° ou autre) - un médicament à écarter des soins », sur prescrire.org (consulté le )
  12. ↑ Efe C, Purnak T, Ozaslan E, Milanlioglu A, « Thiocolchicoside-induced liver injury », Clinics, vol. 66, no 3,‎ , p. 521–2 (PMID 21552685, PMCID 3072020, DOI 10.1590/s1807-59322011000300029)
  13. ↑ « Thiocolchicoside: review of adverse effects », Prescrire International, vol. 25, no 168,‎ , p. 41–3 (PMID 27042729)
  14. ↑ « European Medicines Agency recommends restricting use of thiocolchicoside by mouth or injection »,
  15. ↑ http://www.aifa.gov.it/en/content/thiocolchicoside-containing-products-systemic-use-important-information-regarding-indication[réf. nécessaire]

Liens externes

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