Lévothyroxine

Lévothyroxine
Lévothyroxine
Identification
Nom UICPA acide (L) ou S(–)2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophénoxy)-3,5-diiodophényl]propanoïque
Synonymes

L-thyroxine

No CAS 51-48-9
No EINECS 200-101-1
Code ATC H03AA01
DrugBank DB00451
PubChem 5819
ChEBI 18332
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C15H11I4NO4  [Isomères]
Masse molaire[1] 776,87 ± 0,0143 g/mol
C 23,19 %, H 1,43 %, I 65,34 %, N 1,8 %, O 8,24 %,
Propriétés physiques
fusion 223 °C (décomposition)
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La lévothyroxine, aussi connue sous le nom de L-thyroxine, T4 synthétique ou 3,5,3',5'-tetraiodo-L-thyronine, est une forme synthétique de la thyroxine (hormone thyroïdienne), également utilisée comme médicament.

En France, cette molécule entre dans la composition du Lévothyrox ou du L-Thyroxine Serb (forme liquide) ; en Suisse, des Euthyrox, Tirosint ou Eltroxine ; en Belgique, des Euthyrox et L-Thyroxine Christiaens ; et, au Canada, du Synthroid.

Levothyroxine, dénomination commune internationale attribuée par l'OMS, est la dénomination pharmaceutique de l'hormone thyroïdienne naturelle que les biologistes appellent l-thyroxine, pour signifier que la molécule active est lévogyre. Il n'y a jamais eu de dénomination de fantaisie en France pour ce médicament initialement développé par les laboratoires Hoffmann-La Roche à Bâle, à une époque où les synthèses asymétriques étaient mal maîtrisées et la production de L thyroxine nécessitait un grand savoir-faire...[Quoi ?]

Indication

Comprimés à 25 microgrammes de lévothyroxine.

Les hormones thyroïdiennes sont prescrites dans les cas d'hypothyroïdie ou de thyroïdectomie (ablation chirurgicale de la glande thyroïdienne) et dans les circonstances où il devient nécessaire de freiner la sécrétion de TSH (hormone qui stimule la thyroïde), ou freiner l'hypersécrétion de thyroxine comme dans la thyroïdite de Basedow. Les hormones thyroïdiennes ont été parfois prescrites parfois contre le gain de poids car la thyroxine contrôle le métabolisme, bien qu'elle ne soit pas un coupe-faim (anorexigène).

La prise avant le coucher permettrait un meilleur taux sanguin en hormones thyroïdiennes, sans que cela semble changer quoi que ce soit dans l'efficacité ressentie[2].

Contre-Indication

La lévothyroxine ne doit pas être utilisée dans les cas suivants :

  • Hyperthyroïdie (ensemble des troubles provoqués par une activité exagérée de la glande thyroïde) en dehors des hyperthyroïdies traitées par les antithyroïdiens ;
  • maladie cardiaque non stabilisée ;
  • intolérance au lactose : le lactose, adjoint en excipient, est parfois remplacé par le mannitol comme dans le Lévothyrox générique fabriqué par Biogaran, puis dans la nouvelle formulation du Lévothyrox fabriqué par Merck.

Effets secondaires

  • douleurs des muscles comme arthrite ou rhumatisme
  • angine de poitrine
  • infarctus du myocarde
  • troubles du rythme cardiaque
  • faiblesse
  • amaigrissement
  • constipation

L'utilisation de lévothyroxine entraînerait un risque augmenté de fracture chez la personne âgée[3].

Controverses sur la lévothyroxine

En 2010, un changement de formulation de médicament de substitution de thyroxine a provoqué une forte augmentation des signalements d'effets secondaires et une polémique largement relayée par la presse[4] en Nouvelle Zélande où on a soupçonné que le médicament était fabriqué en Inde et aurait contenu du glutamate de sodium.

En 2013, une association de malades de la thyroïde écrit au Ministre de la Santé pour dénoncer la pénurie de Levothyrox, seul produit disponible en quantité en France. L'agence française du médicament (ANSM) a reconnu des difficultés d'approvisionnement, prévoyant de s'en procurer à l'étranger si nécessaire [5].

En 2014, suite à un changement de formulation de la L-Thyroxine en Belgique, les autorités de santé (ANAMI) ont été obligées de demander à tous les patients de refaire un dosage hormonal (TSH) [6].

En 2017, une étude européenne a révélé que lévothyroxine n'apporterait pas de bénéfices lorsqu'elle est prescrite aux personnes âgées atteintes d'hypothyroïdie infraclinique [7].

En mars 2017, en France, suite à la demande de l'ANSM[8], le laboratoire Merck a commencé à livrer une nouvelle formule du Levothyrox. La modification concerne les excipients afin d'améliorer sa stabilité et sa durée de conservation. À partir de l'été 2017 la presse française a relayé les propos de nombreux patients se plaignant des effets secondaires du médicament. À la même époque le "nouveau Levothyrox" fait l'objet d'un pétition[9] demandant le retour à l'ancienne formule signée par plus de 243 500 personnes (au 10 septembre 2017)[10]. L'ANSM a mis en place un Numéro Vert et une foire aux questions[11].

Divers

La lévothyroxine fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[12].

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) Bolk N, Visser TJ, Nijman J et al. Effects of evening vs morning levothyroxine intake, a randomized double-blind crossover trial, Arch Intern Med, 2010;170:1996-2003
  3. (en) Turner MR, Camacho X, Fischer HD, Austin PC, Anderson GM, Rochon PA et al. Levothyroxine dose and risk of fractures in older adults: nested case-control study, BMJ, 2011;342:d2238
  4. 'BMJ' BMJ January 2010, vol. 340
  5. 'Pourquoi docteur' Pourquoi docteur. La pénurie de Lévothyrox est terminée
  6. 'RTBF' RTBF Dosage modifié pour la L-thyroxine
  7. 'Le Temps' Un médicament parmi les plus prescrits au monde remis en question. Le Temps, 4 avril 2017
  8. 'ANSM Levothyrox' ANSM Levothyrox changement de formule et de couleur des boîtes - Point d'Information. Mars 2017
  9. 'Pétition' Pétition Contre le nouveau Levothyrox. Créée le 24/06/2017
  10. 'Le Monde' Levothyrox : L'Agence du médicament reconnaît un défaut d’information aux patients. Le Monde. Septembre 2017.
  11. http://www.ansm.sante.fr/S-informer/Actualite/Numero-vert-Levothyrox-levothyroxine-changement-de-formule-et-de-couleur-des-boites
  12. WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013

Voir aussi

Articles connexes

Lien externe

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Lévothyroxine