Biodisponibilité (médecine)

En pharmacologie, la biodisponibilité est un terme utilisé pour décrire une propriété pharmacocinétique des médicaments, à savoir la fraction d'une dose qui atteint la circulation sanguine sous forme inchangée. C'est un outil essentiel en pharmacocinétique, car la biodisponibilité doit être prise en considération lors du calcul des doses pour des voies d'administration autres qu'intraveineuse.

Définition

La biodisponibilité est la mesure de la vitesse d'absorption et de la quantité de médicament absorbée.

On utilise aussi le terme de biodisponibilité en nutrition : elle signifie la part d'un nutriment présent dans un aliment qui est effectivement assimilée par l'organisme. Celle-ci varie en fonction de l'aliment et du régime alimentaire de la personne considérée. Paradoxalement, elle est indépendante de la richesse en nutriment : un aliment riche peut avoir une biodisponibilité inférieure à un aliment pauvre pour un nutriment donné (cas du zinc (nutriment) entravé par l'acide phytique).

Biodisponibilité absolue

La biodisponibilité absolue mesure la disponibilité de la substance active dans la circulation systémique après une administration autre que per os. (i.e rectale, transdermique, sous-cutanée, etc.).

Afin de déterminer la biodisponibilité absolue d'un médicament, une étude pharmacocinétique doit être menée pour obtenir une courbe représentant la concentration plasmatique de la substance active en fonction du temps. Ceci doit être réalisé deux fois : la première en intraveineuse servant de modèle de l'étude et la deuxième dans la prise souhaitée. La biodisponibilité absolue est ainsi le rapport de la seconde sur la première, soit de l'AUC de la substance active dans la prise souhaitée (i.e rectale, transdermique, sous-cutanée, perlinguale, etc.) sur l'AUC de référence en substance active en IV.

La biodisponibilité absolue correspond à la quantité et la vitesse qui caractérise le passage du médicament dans la circulation générale. Le but de cette mesure est d'évaluer la fraction absorbée et l'effet de premier passage.

Biodisponibilité relative

Evolution de la dose en fonction de la biodisponibilité

La biodisponibilité relative évalue la quantité et la vitesse qui caractérise le passage du médicament dans la circulation générale lorsque plusieurs formes sont comparées à une forme de référence ou pour la comparaison de plusieurs modes d'administration (per os versus voie rectale par exemple) autre qu'I.V. (biodisponibilité totale : 100 %), ce qui reviendrait à la biodisponibilité absolue. La biodisponibilité est souvent notée F avec (0%<F<100%). L'exemple ci-contre montre différentes courbes pour diverses biodisponibilités avec une dose initiale de 10 mg et une demi-vie équivalente.

est la demi-vie.

Facteurs influençant la biodisponibilité

  • la forme galénique
  • la voie d'administration : si voie orale (per os) :
    • modification de l'absorption intestinale,
    • modification de l'effet de premier passage hépatique (inhibiteur enzymatique, inducteur enzymatique),
    • prise à jeun ou non
    • rythme circadien
    • interactions médicamenteuses ou avec un aliment (jus de pamplemousse, …)
    • activité des transporteurs d'efflux (glycoprotéine P)
    • fonction hépatique altérée (âge, pathologie)

Notes et références

Bibliographie

  • (en) Shargel, L.; Yu, A.B. (1999) Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics (4th éd.). New York: McGraw-Hill. (ISBN 0-83850-278-4).